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NOF DSG-PEG产品

 更新时间:2019-06-06 点击量:1537

nof. dds系列产品 

1. PEG-Drug
  NOF的PEG化从我们的高质量甲氧基聚(乙二醇)(mPEG)产生世界上质的活化PEG。NOF还提供我们专有的高纯度支链,多臂和异功能活化PEG,以满足客户的PEG药物需求。NOF可以在我们先进的GMP设施中提供根据GMP标准生产的活化PEG。NOF可以帮助您使用我们的PEG化技术和我们的高品质活性PEG来改变您的药物。

 

 2.磷脂和脂质体
  NOF提供自1990年代以来在GMP操作下生产的高纯度磷脂,并得到客户的良好声誉。
  NOF为天然磷脂提供纯化蛋PC,蛋PG,大豆PC,氢化大豆PC和鞘磷脂。
  NOF供应以下合成磷脂,
  • PC系列:DDPC,DLPC,DMPC,DPPC,DSPC,DOPC,POPC,DEPC
  • PG系列:DMPG,DPPG,DSPG,POPG
  • PA系列:DMPA,DPPA,DSPA
  • PE系列:DMPE,DPPE,DSPE,DOPE
  • PS系列:DOPS
    PEG或聚甘油附着的磷脂(PEG磷脂)可用于长循环脂质体制剂。
  活化的官能团连接的磷脂PEG端或非PEG端也可用于免疫脂质体或靶向使用脂质体。
  NOF还提供定制的磷脂合成,并为药物输送系统(DDS)提供*的脂质体研究试剂盒(空脂质体)。

 

 3.超纯度聚山梨醇酯80
  聚山梨醇酯80(HX)™的NOF是超纯度聚山梨醇酯80,用于注射级,具有如下突出的特性;
  • 低过敏反应(低脱粒特性)
  • 低细胞毒性和低溶血
  • 低过氧化物,无色无味
  • 蔬菜来源(无动物来源)
  • Multi-Compendial(NF(USP),EP和JP)
    我们的Polysorbate 80(HX)™具有出色的安全特性,将成为世界范围的药品标准产品,尤其适用于注射用途。

NOF一直在生产高质量的活性PEG,SUNBRIGHT系列,它具有适合制备生理活性药物和生物制剂的质量。Sunbright系列产品的特点是具有多种功能组的*纯度聚乙二醇,因此该系列产品被认为是的聚乙二醇化药物。如图所示,应用具有不同功能组的活化peg可将peg链引入药物、酶、磷脂和其他生物制品中。疏水性大分子与活化的PEG共价结合形成高分子胶束(聚合物胶束),使疏水性药物在水介质中均匀分散。此外,当聚乙二醇化磷脂用作脂质体时,可以将水层添加到其表面,使脂质体制剂均匀分散并将药物封装在其中。

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如前所述,聚乙二醇化在药物的稳定、抗原性降低和药物剂量降低中起着重要作用,并且通过将生物制剂结合到药物表面来增强靶向能力。我们可以提供从小规模试剂级到高纯度的大量GMP级的活化聚乙二醇。

 

Phospholipids - NOF 

NOF DSG-PEG产品

SUNBRIGHT®GS-020(DSG-PEG)

缩写:DSG-PEG 2,000
化学名:1,2-二硬脂酰-rac-甘油,甲氧基聚乙二醇
CAS#:308805-39-2 
PEG链分子量:2000 
烷基组成:R 1 COO = C18:0,R 2 COO = C18:0

包装:1克琥珀色玻璃瓶或10克铝袋。

 

 

聚乙二醇化

PEG化技术应用于生物制剂修饰,例如细胞因子,抗体片段,白细胞介素,激素,寡核苷酸和一些蛋白质和肽。

PEG化可以进行

  • 提高生物利用度
  • 延长血液循环
  • 大化药代动力学
  • 低分析免疫原性

NOF为从早期开发阶段到商业用途的聚乙二醇化药物提供高性能活化PEG,我们拥有20年制造高质量甲氧基聚乙二醇的经验,这是制药领域活化PEG的起始原料。我们的活化PEG具有窄的多聚和低二醇含量,分子量范围广,从2kDa到80kDa。

PEG-共轭

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考马斯亮蓝SDS-PAGE分析PEG-ALD-胰岛素。胰岛素在4℃下与NOF PEG-ALD反应。在Q Sepharose Fast Flowcolumn上纯化PEG化的胰岛素。

 

泳道M分子量标记
泳道1胰岛素
泳道2 PEG(ME-050AL) - 胰岛素洗脱液
泳道3 PEG(ME-100AL) - 胰岛素洗脱液
泳道4 PEG(ME-200AL) - 胰岛素洗脱液
泳道5 PEG(ME-300AL) -胰岛素洗脱液

PEG衍生物与蛋白质的偶联:条件的实例

  1. PEG-NHS衍生物与蛋白质胺(PEG-NHS +蛋白质-NH 2)的偶联条件1:50mM磷酸盐缓冲液(pH7.2),4℃,6小时* 1)
    条件2:硼酸盐 - 磷酸盐缓冲液(pH8.0) ,25℃,2小时* 2)
  2. PEG-醛衍生物与蛋白质的NH 2基团(PEG-Ald +蛋白质-NH 2)的偶联
    条件:氰基石朋氢化钠(10当量),4℃,20小时* 3)
  3. PEG-马来酰亚胺衍生物与SH组蛋白偶联(PEG-马来酰亚胺+蛋白-SH)
    条件:100mM磷酸盐缓冲液(pH6.5),4℃,4小时
  4. PEG-NH 2衍生物与蛋白质的COOH基团偶联(PEG-NH 2 +蛋白质-COOH)
    条件:50mM磷酸盐缓冲液(pH 7.2),WSC(2eq。),4℃,10小时
  5. PEG-对硝基苯氧基羰基衍生物与NH 2蛋白质组(PEG-NP +蛋白质-NH 2)的
    偶联条件:硼酸盐 - 磷酸盐缓冲液(pH 8.0-8.3),rt,过夜* 2)

参考文献:
* 1)Abuchowski,A.,et al。(1984)Cancer Biochem。生物物理学。
7,175 。* 2)Sartore,L.,et al。(1991)Appl。生物化学。生物技术。27,45 
* 3)美国5824784

功能小组

我们提供不同系列的PEG衍生物和各种多功能官能团。

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NOF活化产品的质量纯度

我们使用先进的技术来测量活化PEG的质量。以下是通过NMR或HPLC方法测量的每种活化PEG的典型分析数据。请注意,这些数字不是产品规格。


NHS类型

CS型mPEG-琥珀酰亚胺基琥珀酸酯(Mw 2k和5k):活性超过95%(NMR)

GS型mPEG-琥珀酰亚胺基戊二酸酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性约95%(NMR)

AS型mPEG-琥珀酰亚胺甲酯(Mw 2k和5k):活性约95%(NMR)

HS型mPEG-琥珀酰亚胺基戊酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性约95%(NMR)

TS型mPEG-琥珀酰亚胺基碳酸酯(Mw 5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超过95%(HPLC)


pNP型(NP系列)

mPEG-p-nitrophenyl(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性超过95%(HPLC)


醛类型(AL系列)

mPEG-丙醛(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超过85%(HPLC)。Mw20k的活性,HPLC的实际数据超过92%。


胺类型

PA型mPEG-丙胺(Mw 2k,5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超过95%(HPLC)

EA型mPEG-乙胺(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超过95%(HPLC)


硫醇型(SH系列)

mPEG-硫醇(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性约95%(HPLC)


马来酰亚胺类型(MA系列)

mPEG-马来酰亚胺(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性约95%(HPLC)


Oxyamine type(CA系列)

mPEG-氧胺(Mw 10k,20k,30k和40k):活性约95%(HPLC)


碘乙酰胺类型(IA系列)

mPEG- irdoacetoamide(Mw 20k,30k和40k):活性约90%(HPLC)


分析技术

NOF在制造高质量mPEG和活化PEG方面拥有20多年的历史。这些经验使NOF能够全面了解PEG,并在分析活化PEG方面取得了相当大的成就。我们还发明了创新的分析方法,用于分析活化PEG的纯度和确定杂质水平。(*专有技术号:JP4543917)以前,通过NMR测量活化的PEG的活性。然而,这种方法由于聚合物检测不是很好,特别是对于高分子量。我们使用HPLC开发了分析方法。作为分析的结果,活性有时似乎低于NMR的结果,因为主峰可以*与非活性峰和活化的杂质峰(如二聚体)分离。

 

M-PEG-COOH的HPLC分析

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M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

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M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析

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